類固醇激素，又稱甾體激素，是一類四環(huán)脂肪烴化合物，具有環(huán)戊烷多氫菲母核。具有極重要的醫(yī)藥價值。在維持生命、調(diào)節(jié)性功能，對機體發(fā)展、免疫調(diào)節(jié)、皮膚疾病治療及生育控制方面有明確的作用。類固醇激素藥物的發(fā)現(xiàn)與發(fā)展是藥物化學(xué)學(xué)科發(fā)展的重要階段。
同時類固醇激素作為一類典型的環(huán)境內(nèi)分泌干擾物，具有很強的內(nèi)分泌干擾作用，對生態(tài)和環(huán)境危害極大，其主要來源于包括人類在內(nèi)的脊椎動物的排放，已在環(huán)境中被不斷檢出。
2019年12月27日，類固醇激素被列入食品動物中禁止使用的藥品及其他化合物清單。
藥理作用
類固醇激素是一類脂溶性激素，它們在結(jié)構(gòu)上都是環(huán)戊烷多氫菲衍生物。脊椎動物的腎上腺激素可分為腎上腺皮質(zhì)激素和性激素兩類。
腎上腺皮質(zhì)激素
腎上腺皮質(zhì)激素由腎上腺皮質(zhì)分泌產(chǎn)生。目前從腎上腺皮質(zhì)提取液中分離的類固醇化合物有30余種，已知生理作用的主要有以下幾種。
（1）調(diào)節(jié)糖代謝：抑制糖的氧化，使血糖升高；促進蛋白質(zhì)轉(zhuǎn)化為糖。具有這種功能的包括皮質(zhì)酮、11-脫氫皮質(zhì)酮、氫化可.的松和可的.松。這類激素還具有良好的抗炎、抗過敏作用，是常用的激素藥物。
（2）調(diào)節(jié)水鹽代謝：促使體內(nèi)保留鈉離子及排出過多的鉀離子，調(diào)節(jié)水鹽代謝。這類激素包括11-脫氧皮質(zhì)酮、17-羥基-11-脫氧皮質(zhì)酮和醛皮質(zhì)酮。其中醛皮質(zhì)酮對水鹽代謝的調(diào)節(jié)作用比脫氧皮質(zhì)酮大30-120倍。腎上腺皮質(zhì)激素分泌失常，將引起糖代謝及無機鹽代謝紊亂而出現(xiàn)病癥。
性激素
性激素屬于類固醇類激素，可分為雄性激素和雌性激素兩類。它們與動物的性別及第二性征的發(fā)育有關(guān)。性激素的分泌受腦垂體的促性腺激素調(diào)節(jié)。
（1）雄性激素：雄性激素中重要的有睪酮、雄酮、雄烯二酮和脫氫異雄酮。睪酮由睪丸的間質(zhì)細胞分泌，是體內(nèi)最重要的雄性激素。雄酮、雄烯二酮和脫氫異雄酮是睪酮的代謝產(chǎn)物。腎上腺皮質(zhì)也能分泌一種雄性激素，即腎上腺雄酮。雄性激素主要是促進雄性的性器官和第二性征的發(fā)育和維持，以及促進蛋白質(zhì)合成，使身體肌肉發(fā)達。雄性激素中睪酮的活性*高，分別是雄酮的6倍和脫氫異雄酮的18倍。
（2）雌性激素：雌性激素可分為兩類。
卵泡素：由卵巢分泌，包括雌酮、雌二醇和雌三醇。具有促進性性器官發(fā)育、排卵，以及促進第二性征發(fā)育等功能。其中以雌二醇的活性最高，約為雌酮的6倍，雌三醇的200倍。這三種激素在體內(nèi)可以相互轉(zhuǎn)化。
黃體激素：由卵巢的黃體分泌的產(chǎn)生，主要是黃體酮（又稱為孕酮）。具有促進子宮及乳腺發(fā)育，防止流產(chǎn)等作用。
雄性激素和雌性激素的功能雖然很不相同，但它們在結(jié)構(gòu)上卻很相似。兩類性激素都可以從膽固醇衍生而來，而且二者在體內(nèi)可以相互轉(zhuǎn)變。已經(jīng)證明，不論雄性和雌性動物體內(nèi)部都存在一定比例的兩類性激素，它們之間存在著一種平衡，雄性動物體中含有更多的雄性激素，而雌性動物體內(nèi)則含有更多的雌性激素。
